工業藥劑學 

作者：吳正紅、周建平 主編 

ISBN：978-7-122-37956-6 

重量：1156克 

出版社：化學工業出版社

開本：16 

裝幀：平 

出版時間：2021年03月 

版次：1 

頁碼：614 

印次：1

內容介紹

《工業藥劑學》全書由工業藥劑學的基礎知識、常規劑型及其理論與技術、新型製劑與製備技術三大模塊組成。其中第一篇工業藥劑學的基礎知識，主要包括緒論、藥物製劑的設計與質量控制、藥用輔料與應用、藥物製劑的穩定性、製劑車間設計概述、藥品包裝；第二篇常規劑型及其理論與技術，主要講述液體製劑、固體製劑、霧化製劑、半固體製劑、無菌製劑、中藥製劑、生物技術藥物製劑；第三篇新型製劑與製備技術，主要概述製劑新技術、快速釋放製劑、緩釋與控釋製劑、黏膜給藥製劑、經皮給藥製劑、靶向製劑、新型藥物載體。此外，本書配套“工業藥劑學”國家精品在線開放課程），以便開展線上線下混合式教學。

《工業藥劑學》適合作為藥物製劑、製藥工程等藥學類院校各本科專業核心課教材，亦可作為從事藥物製劑研發的科技人員的參考書。

周建平，中國藥科大學，教授，教學方面：主講本科課程包括“工業藥劑學”、“藥劑學”、“工業藥劑學實驗”、“藥劑學實驗”等；研究生課程包括“工業藥劑學”、“藥學科研中的思路與方法”、“文獻綜述（藥物製劑）”及“文獻調研與科研選題（藥物製劑）”等。獲工業藥劑學國家精品課程（排名1），工業藥劑學國家國家精品在線開放課程（排名1）等教學成果獎；獲江蘇省教學名師稱號。

科研方面：承擔完成了國家新藥創制“新製劑與新釋藥系統研究”平台項目1項（1200萬元）、國家重點科技攻關項目3項、國家自然科學基金（面上）項目5項和其他10餘項省部級重點項目；承擔完成了10餘項橫向開發項目及產業化轉化項目等；獲新藥證書5本。申請新製劑、新載體、新技術國家發明專利28項，已授權16項，發表科研論文150餘篇（SCI收錄67餘篇）；國家藥典委員會委員（藥劑專業主任委員）；獲江蘇省“青藍工程”、“333跨世紀學術、技術帶頭人”和“六大高峰人才”等稱號。

目錄

第一篇工業藥劑學的基礎知識 / 1

第一章緒論 / 2

第一節概述2

一、工業藥劑學概述2

二、常用術語2

三、工業藥劑學的任務與發展4

四、相關學科6

五、劑型的分類與意義7

第二節國家藥品標準及其他藥品相關法規簡介9

一、藥典及國家藥品標準10

二、藥品註冊標準11

三、藥品生產標準14

四、其他標準15

思考題17

參考文獻17

第二章藥物製劑的設計與質量控制 / 18

第一節概述18

一、藥物製劑設計的目標18

二、藥物製劑設計的基本原則19

三、質量源於設計20

第二節藥物製劑設計的主要內容21

一、 藥物製劑處方前研究工作21

二、 藥物給藥途徑與劑型的選擇27

三、 藥物製劑處方的優化設計28

第三節藥物製劑的質量控制與評價29

一、 風險管理體系和工藝驗證29

二、質量評價關鍵點31

思考題31

參考文獻32

第三章藥用輔料與應用 / 33

第一節概述33

一、藥用輔料的作用與應用原則33

二、藥用輔料的種類 35

三、藥用輔料的一般質量要求36

第二節藥用高分子材料36

一、概述36

二、藥用高分子材料的類別及主要品種37

三、藥用高分子材料在藥劑學中的應用38

第三節預混與共處理藥用輔料40

一、概述40

二、分類及主要品種41

三、預混與共處理藥用輔料在藥劑學中的應用43

第四節藥用輔料相關法規45

一、概述45

二、藥用輔料相關法規和技術要求的發展46

三、原輔包關聯審評審批制度49

思考題50

參考文獻50

第四章藥物製劑的穩定性 / 53

第一節概述53

一、藥物製劑穩定性研究的目的、意義和任務53

二、藥物製劑穩定性的化學動力學基礎53

第二節藥物製劑穩定性變化分類及降解途徑56

一、藥物製劑穩定性變化分類56

二、藥物和藥物製劑的降解途徑與穩定性變化56

第三節影響藥物製劑穩定性的因素及穩定化方法60

一、影響藥物製劑穩定性的因素60

二、藥物製劑穩定化方法63

第四節藥物製劑穩定性試驗方法65

一、長期試驗66

二、影響因素試驗66

三、加速試驗67

第五節新藥開發過程中藥物穩定性的研究68

一、新藥穩定性研究設計的要點68

二、新藥穩定性研究內容69

思考題69

參考文獻70

第五章製劑車間設計概述 / 71

第一節概述71

一、建設程序與基本建設程序71

二、GMP車間潔淨度等級標準及選擇74

第二節廠區總體佈置77

一、廠址選擇77

二、廠區總體佈局規劃78

三、交通運輸佈置79

四、管線綜合佈置80

第三節注射製劑車間設計81

一、小容量注射劑車間設計81

二、大容量注射劑車間設計81

三、無菌分裝粉針劑車間設計84

四、凍乾粉針劑車間設計85

第四節口服固體製劑車間設計86

一、口服固體製劑車間設計要點86

二、口服固體製劑車間設計舉例86

第五節液體製劑車間設計89

一、液體製劑車間設計要點89

二、液體製劑車間設計舉例89

第六節其他常用製劑車間設計90

一、軟膠囊車間設計90

二、軟膏劑車間設計91

思考題92

參考文獻92

第六章藥品包裝 / 93

第一節藥品包裝的基本概念93

一、概述93

二、藥品包裝的定義與分類93

三、藥品包裝的作用94

第二節藥品的包裝材料和容器95

一、藥包材的定義95

二、藥包材的種類95

三、典型藥包材的特點96

四、藥包材的質量要求99

五、藥包材的選擇原則99

第三節藥品軟包裝100

一、鋁塑泡罩包裝100

二、複合膜條形包裝101

三、輸液軟袋包裝102

第四節我國藥品包裝的有關法規104

一、《藥品管理法》104

二、《藥品包裝管理辦法》104

三、《藥品包裝用材料、容器生產管理辦法（試行）》104

四、《藥品包裝用材料、容器管理辦法（暫行）》104

五、《直接接觸藥品的包裝材料和容器管理辦法》105

六、《藥品說明書和標籤管理規定》105

七、《非處方藥專有標識管理規定（暫行）》105

八、藥包材國家標準105

思考題106

參考文獻106

第二篇常規劑型及其理論與技術 / 107

第七章液體製劑 / 108

第一節概述108

一、液體製劑的定義108

二、液體製劑的分類108

三、液體製劑的特點109

四、液體製劑的質量要求109

五、液體製劑的溶劑109

六、液體製劑的附加劑110

七、液體製劑製備的一般工藝流程111

第二節液體製劑的相關理論與技術111

一、藥物的溶解度111

二、表面活性劑115

第三節低分子溶液劑119

一、低分子溶液劑的定義119

二、低分子溶液劑的分類119

三、低分子溶液劑的處方設計120

四、低分子溶液劑的製備120

五、低分子溶液劑的質量評價123

第四節高分子溶液劑與溶膠劑123

一、高分子溶液劑123

二、溶膠劑124

第五節混懸劑125

一、混懸劑的定義125

二、混懸劑的特點125

三、混懸劑的質量要求125

四、適合製成混懸劑的情況126

五、混懸劑的物理穩定性126

六、混懸劑的處方設計127

七、混懸劑的製備127

八、混懸劑的質量評價129

第六節乳劑130

一、乳劑的定義130

二、乳劑的分類130

三、乳劑的特點131

四、乳劑的質量要求131

五、乳劑的物理穩定性131

六、乳化及乳化劑132

七、乳劑的處方設計133

八、乳劑的製備134

九、乳劑的質量評價136

第七節不同給藥途徑用液體製劑137

一、滴鼻劑137

二、滴耳劑138

三、滴牙劑138

四、含漱劑138

五、洗劑138

六、搽劑138

七、塗膜劑139

八、灌腸劑與灌洗劑139

第八節液體製劑的包裝與貯存139

一、液體製劑的包裝139

二、液體製劑的貯存140

思考題140

參考文獻140

第八章固體製劑 / 141

第一節概述141

一、固體製劑的藥用輔料141

二、固體製劑的製備工藝142

三、固體製劑的吸收過程143

第二節固體製劑的相關理論與技術144

一、溶出理論144

二、粉體學理論146

三、粉碎技術與設備162

四、篩分技術與設備168

五、混合技術與設備170

六、製粒技術與設備175

七、乾燥技術與設備182

八、壓片技術與設備187

九、包衣技術與設備191

十、連續製造197

第三節散劑202

一、散劑的定義202

二、散劑的分類203

三、散劑的特點203

四、散劑的質量要求203

五、散劑的處方、工藝與製備204

六、散劑的包裝與貯存206

七、散劑的質量評價206

第四節顆粒劑207

一、顆粒劑的定義207

二、顆粒劑的分類207

三、顆粒劑的特點208

四、顆粒劑的質量要求208

五、顆粒劑的處方、工藝與製備208

六、顆粒劑的包裝與貯存210

七、顆粒劑的質量評價211

第五節膠囊劑212

一、膠囊劑的定義212

二、膠囊劑的分類212

三、膠囊劑的特點212

四、膠囊劑的質量要求213

五、膠囊劑的處方、工藝與製備213

六、膠囊劑的包裝與貯存221

七、膠囊劑的質量評價221

第六節片劑222

一、片劑的定義222

二、片劑的分類222

三、片劑的特點224

四、片劑的質量要求224

五、片劑的處方、工藝與製備224

六、片劑的包裝與貯存236

七、片劑的質量評價236

第七節滴丸劑238

一、滴丸劑的定義238

二、滴丸劑的分類238

三、滴丸劑的特點239

四、滴丸劑的質量要求239

五、滴丸劑的處方、工藝與製備239

六、滴丸劑的包裝與貯存241

七、滴丸劑的質量評價242

第八節微丸243

一、微丸的定義243

二、微丸的分類243

三、微丸的特點244

四、微丸的質量要求244

五、微丸的處方、工藝與製備244

六、微丸的包裝與貯存250

七、微丸的質量評價250

第九節膜劑251

一、膜劑的定義251

二、膜劑的分類251

三、膜劑的特點251

四、膜劑的質量要求252

五、膜劑的處方、工藝與製備252

六、膜劑的包裝與貯存255

七、膜劑的質量評價255

第十節栓劑255

一、栓劑的定義255

二、栓劑的分類255

三、栓劑的特點257

四、栓劑的質量要求257

五、栓劑的處方、工藝與製備257

六、栓劑的包裝與貯存263

七、栓劑的質量評價263

思考題264

參考文獻265

第九章霧化製劑 / 266

第一節概述266

一、氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑的概念266

二、吸入製劑的特點266

第二節氣霧劑267

一、氣霧劑的定義267

二、氣霧劑的分類267

三、氣霧劑的特點268

四、氣霧劑的質量要求268

五、氣霧劑的處方、工藝與製備268

六、氣霧劑的包裝與貯存272

七、氣霧劑的質量評價272

第三節噴霧劑274

一、噴霧劑的定義274

二、噴霧劑的分類274

三、噴霧劑的特點274

四、噴霧劑的質量要求274

五、噴霧劑的處方、工藝與製備275

六、噴霧劑的包裝與貯存276

七、噴霧劑的質量評價276

第四節粉霧劑277

一、粉霧劑的定義277

二、粉霧劑的分類277

三、吸入粉霧劑的特點278

四、粉霧劑的質量要求278

五、粉霧劑的處方、工藝與製備278

六、粉霧劑的包裝與貯存280

七、粉霧劑的質量評價280

第五節霧化製劑的應用281

一、概述281

二、吸入製劑281

三、黏膜及外用製劑282

思考題282

參考文獻282

第十章半固體製劑 / 283

第一節概述283

一、半固體製劑的定義283

二、半固體製劑的種類283

第二節流變學理論284

一、概述284

二、流體的基本性質284

三、流體流動性質的測定287

四、流變學在藥劑學中的應用與發展289

第三節軟膏劑291

一、概述291

二、軟膏劑的質量要求291

三、軟膏劑的常用基質及附加劑291

四、軟膏劑的工藝與製備294

五、軟膏劑的包裝與貯存296

六、 軟膏劑的質量評價297

第四節乳膏劑299

一、概述299

二、乳膏劑的質量要求299

三、乳膏劑的常用基質299

四、乳膏劑的工藝與製備300

五、乳膏劑的處方設計302

六、乳膏劑的質量評價303

第五節凝膠劑304

一、概述304

二、凝膠劑的質量要求304

三、凝膠劑的常用基質304

四、 凝膠劑的工藝與製備305

五、凝膠劑的質量評價306

思考題306

參考文獻306

第十一章無菌製劑 / 307

第一節概述307

一、無菌製劑的定義307

二、無菌製劑的分類307

三、無菌製劑的特點308

四、無菌製劑的質量要求308

第二節無菌製劑的相關理論與技術308

一、空氣淨化技術308

二、水處理技術312

三、液體過濾技術314

四、熱原去除技術316

五、滲透壓調節技術319

六、滅菌與無菌技術321

七、冷凍乾燥技術326

第三節注射劑328

一、注射劑的定義328

二、注射劑的分類329

三、注射劑的特點330

四、注射劑處方組成330

五、注射劑的製備332

六、注射劑的質量評價339

第四節輸液340

一、輸液的定義340

二、輸液的分類340

三、輸液的特點340

四、輸液的質量要求341

五、輸液的製備341

六、輸液的質量評價346

七、主要存在的問題及解決方法346

第五節注射用無菌粉末347

一、注射用無菌粉末的定義347

二、注射用無菌粉末的分類347

三、注射用無菌粉末的特點347

四、注射用無菌粉末的質量要求348

五、注射用無菌粉末（無菌原料）直接分裝工藝348

六、注射用凍乾無菌粉末製備工藝349

第六節眼用製劑351

一、眼用製劑的定義351

二、眼用製劑的分類351

三、眼用製劑的發展352

四、藥物經眼吸收的途徑和影響因素352

五、眼用製劑的質量要求353

六、眼用液體製劑的製備354

七、眼膏劑的製備356

第七節其他無菌製劑357

一、體內植入製劑357

二、創面用製劑357

三、手術用製劑358

四、沖洗劑358

思考題358

參考文獻358

第十二章中藥製劑 / 360

第一節概述360

一、中藥與中藥製劑的定義360

二、中藥製劑的特點361

三、中藥劑型改革361

第二節中藥製劑前處理361

一、中藥的成分362

二、浸提362

三、分離與精製366

四、濃縮與乾燥367

第三節浸出製劑370

一、概述370

二、湯劑370

三、合劑371

四、煎膏劑372

五、酒劑與酊劑373

六、流浸膏劑與浸膏劑374

第四節中藥丸劑375

一、概述375

二、蜜丸376

三、水丸377

四、其他丸劑378

五、丸劑的質量評價379

第五節其他中藥成方製劑380

一、中藥片劑380

二、中藥膠囊劑381

三、中藥注射劑382

四、中藥貼膏劑384

五、膏藥384

六、其他劑型387

思考題391

參考文獻391

第十三章生物技術藥物製劑 / 392

第一節概述392

一、生物技術藥物的定義392

二、生物技術藥物的分類393

三、生物技術藥物的優勢及局限393

四、生物技術藥物的質量要求394

五、生物技術藥物製劑的現狀394

第二節多肽/蛋白質類藥物注射給藥系統395

一、普通注射給藥系統395

二、注射用緩釋微球397

三、其他注射給藥系統398

第三節多肽/蛋白質類藥物非注射給藥系統399

一、鼻腔給藥系統399

二、肺部給藥系統399

三、口服給藥400

第四節核酸類藥物給藥系統401

一、反義核酸藥物401

二、RNAi藥物401

三、適體藥物403

四、基因藥物404

第五節疫苗遞送系統405

一、非生物載體遞送系統406

二、微生物遞送系統406

第六節活細胞藥物406

一、幹細胞治療407

二、免疫細胞治療407

思考題407

參考文獻408

第三篇新型製劑與製備技術 / 409

第十四章製劑新技術 / 410

第一節固體分散體410

一、概述410

二、固體分散體的速釋和緩釋原理411

三、固體分散體的載體輔料411

四、固體分散體的製備方法414

五、固體分散體的質量評價415

六、固體分散體面臨的挑戰416

第二節包合物417

一、概述417

二、常用的包合輔料417

三、影響環糊精包合作用的因素419

四、常用的包合方法419

五、包合物的驗證420

第三節增材製造技術421

一、概述421

二、製劑生產的增材製造技術421

三、增材製造技術的優勢422

四、增材製造技術面臨的挑戰422

第四節微粒製劑概述423

一、微粒製劑的類型423

二、微粒製劑常用載體輔料423

三、微粒的質量控制指標和評價方法424

第五節微球和微囊426

一、概述426

二、微球的製備427

三、微囊的製備429

第六節納米粒433

一、概述433

二、納米粒常用載體輔料433

三、納米粒的製備433

第七節藥物納米混懸液435

一、概述435

二、藥物納米混懸液的製備方法436

第八節脂質體437

一、概述437

二、脂質體的組成與結構438

三、脂質體的特點438

四、脂質體的製備方法440

五、脂質體的分離與滅菌442

第九節微乳和脂肪乳442

一、微乳概述442

二、微乳處方443

三、自乳化藥物遞送系統444

四、脂肪乳概述445

五、脂肪乳處方445

六、脂肪乳製備方法445

七、微乳和脂肪乳在製劑中的應用447

思考題447

參考文獻447

第十五章快速釋放製劑 / 448

第一節概述448

一、快速釋放製劑的定義與特點448

二、快速釋放製劑的發展概況449

第二節快速釋放製劑的預處理技術450

一、新型藥物的速釋化預處理技術450

二、相關的藥物掩味技術461

第三節快速釋放製劑劑型462

一、泡騰片462

二、咀嚼片466

三、分散片468

四、口腔崩解片472

思考題479

參考文獻479

第十六章緩釋與控釋製劑 / 481

第一節概述481

一、緩釋與控釋製劑的定義481

二、緩釋與控釋製劑的特點482

三、緩釋與控釋製劑的類型483

四、緩釋與控釋製劑的釋藥原理483

第二節緩釋與控釋製劑的設計484

一、緩釋與控釋製劑設計的臨床依據485

二、緩釋與控釋製劑設計的可行性評價486

三、緩釋與控釋製劑的設計要點488

第三節口服緩釋與控釋製劑488

一、骨架型緩控釋製劑488

二、膜控型緩釋與控釋製劑495

三、滲透泵型緩釋與控釋製劑501

四、離子交換樹脂508

第四節口服定時和定位釋藥系統511

一、口服定時釋藥系統512

二、口服定位釋藥系統515

第五節口服緩釋與控釋製劑體內外評價517

一、體外釋藥行為評價 517

二、體內過程評價518

三、 體內外相關性520

第六節長效注射製劑521

一、長效注射製劑的定義521

二、長效注射製劑的特點521

三、長效注射釋藥技術522

思考題527

參考文獻527

第十七章黏膜給藥製劑 / 528

第一節概述528

一、黏膜給藥的定義與特點528

二、黏膜給藥的分類528

三、黏膜給藥的吸收機制及影響因素529

四、影響藥物黏膜吸收的因素529

五、黏膜給藥的質量要求530

六、發展趨勢530

第二節口腔黏膜給藥製劑530

一、口腔黏膜給藥製劑的定義與特點530

二、 口腔黏膜給藥製劑的分類530

三、 口腔黏膜給藥製劑的質量要求531

四、口腔黏膜給藥製劑的處方設計及舉例531

第三節鼻黏膜給藥製劑532

一、鼻黏膜給藥製劑的定義與特點532

二、鼻黏膜給藥製劑的分類533

三、鼻黏膜給藥製劑的質量要求533

四、鼻黏膜給藥製劑的處方設計及舉例533

思考題534

參考文獻534

第十八章經皮給藥製劑 / 536

第一節概述536

一、經皮給藥製劑的定義536

二、經皮給藥製劑的特點536

三、經皮給藥製劑的分類537

四、適合經皮給藥的藥物538

五、經皮給藥製劑的質量要求539

第二節經皮給藥製劑的設計539

一、皮膚的生理結構與吸收途徑539

二、影響藥物經皮吸收的因素540

三、促進藥物的經皮吸收策略542

四、經皮給藥製劑的處方設計545

第三節經皮給藥製劑的製備547

一、製備工藝流程547

二、基本工藝548

三、經皮給藥製劑實例550

第四節經皮給藥製劑的質量評價550

一、體外評價550

二、生物利用度的測定552

思考題553

參考文獻553

第十九章靶向製劑 / 555

第一節概述555

一、靶向製劑的定義555

二、靶向製劑的分類556

三、靶向製劑的特點557

四、適用藥物557

第二節被動靶向製劑557

一、被動靶向原理557

二、常見的被動靶向載體559

第三節主動靶向製劑563

一、修飾的藥物載體563

二、靶向前體藥物564

三、藥物-大分子復合物566

第四節物理化學靶向製劑566

一、磁性靶向製劑566

二、栓塞靶向製劑567

三、熱敏感靶向製劑568

四、pH敏感靶向製劑568

五、ROS敏感靶向製劑569

六、GSH敏感靶向製劑569

七、酶敏感靶向製劑569

第五節靶向製劑的評價570

一、體外評價570

二、體內評價571

思考題572

參考文獻572

第二十章新型藥物載體 / 573

第一節無機藥物載體573

一、納米羥基磷灰石作為藥物載體573

二、介孔二氧化矽作為藥物載體579

三、碳納米材料作為藥物載體584

四、其他類無機藥物載體586

第二節聚合物類載體588

一、FDA批准的聚合物588

二、嵌段共聚物589

三、樹枝狀聚合物591

第三節核酸類載體592

一、概述592

二、DNA自組裝技術593

三、應用594

第四節蛋白質類載體595

一、白蛋白類載體595

二、脂蛋白類載體597

三、膠原蛋白類藥物載體598

第五節細胞類載體599

一、紅細胞載體599

二、紅細胞載體的製備方法602

三、其他類細胞載體603

第六節病毒類載體604

一、腺相關病毒載體605

二、腺病毒載體606

三、逆轉錄病毒載體606

四、慢病毒載體606

第七節智能製劑607

一、智能製劑的定義607

二、智能製劑的分類607

三、生理響應材料608

四、生物感應器610

思考題611

參考文獻612

附表：典型課程思政案例（僅供參考） / 614 

作者：尤啟冬 主編 

ISBN：978-7-122-37883-5 

關鍵字：藥物研發;製藥 

重量：1060克 

出版社：化學工業出版社

開本：16 

裝幀：平 

出版時間：2021年03月 

版次：4 

頁碼：554 

印次：1

內容介紹

《藥物化學》是教育部普通高等教育“十五”“十一五”國家級規劃教材和“十二五”普通高等教育本科國家級規劃教材。

《藥物化學》（第四版）全書共21章，主要內容包括：緒論、藥物結構與生物活性、藥物結構與藥物代謝、新藥研究的基本原理和方法、鎮靜催眠藥和抗癲癇藥、精神神經疾病治療藥、神經退行性疾病治療藥物、鎮痛藥、非甾體抗炎藥、擬膽鹼藥和抗膽鹼藥、抗變態反應藥物、消化系統藥物、降血糖藥和骨質疏鬆治療藥、作用於腎上腺素受體的藥物、抗高血壓藥和利尿藥、心臟疾病藥物和血脂調節藥、甾體激素類藥物、抗生素、合成抗菌藥、抗病毒藥以及抗腫瘤藥物。第四版教材在編寫中更注重突出以藥物發現實例為主線，通過將藥物的化學結構特點、靶標、藥物設計、構效關係與現代藥物化學的基礎知識串聯起來，系統介紹新藥研究過程中所使用的基本原理和研究方法，介紹藥物的結構特點和性質，體內代謝和生物活性的關係、變化規律，以及手性藥物有關的化學和生物學知識。

《藥物化學》（第四版）可作為高等醫藥院校、理工科院校的藥學類各專業、製藥工程專業的本科生專業核心課教材，也可供其他藥學相關科研人員學習和參考。

尤啟冬，中國藥科大學藥學院，教授，博士生導師，尤啟冬教授課題組主要從事藥物化學、生物有機化學及化學生物學等相關領域的研究工作，研究內容涵蓋抗腫瘤藥物，心血管藥物、抗菌藥物、手性藥物等，承擔國家“十五”、“十一五”科技重大專項、國家“863”、“973”科技計劃項目、國家自然科學基金項目及省部級科技攻關等縱向研究項目20餘項。尤啟冬教授發表論文260餘篇，其中SCI論文80餘篇, 申請專利34項，授權專利19項。

目錄

第一章緒論（Introduction）/ 1

一、藥物化學的研究內容和任務（The Scopes and Purpose of Medicinal Chemistry）1

二、藥物化學的研究和發展（Research and Development of Medicinal Chemistry）2

三、我國藥物化學的發展（Achievements of Medicinal Chemistry in China）5

四、新藥研究與開發的過程和方法（Process and Methods of New Drug Research and Development）6

選讀文獻8

第二章藥物結構與生物活性（Structure and Activity of Drugs）/ 9

第一節藥物理化性質對藥物活性的影響（Affection of Physical and Chemical Properties of Drugs on its Pharmacologic Activity）10

一、藥物結構與理化性質（Chemical Structure and Physical and Chemical Properties of Drugs）10

二、藥物的親脂性和藥物活性（Lipophilic Properties and Pharmacological Activities of Drugs）11

三、藥物的pKa和藥物活性（pKa and Pharmacological Activities of Drugs）13

四、藥物溶解度與藥物活性（Solubility and Pharmacological Activities of Drugs）15

五、藥物結構與藥物滲透性（Chemical Structure and Permeability of Drugs）18

第二節藥物結構對藥物活性的影響（Affection of Drug Structure on Pharmacological Activities）19

一、藥物與受體的鍵合作用（Binding of Drugs on Receptor）20

二、藥物的各官能團對藥效的影響（Affection of Functional Groups of Drugs on Pharmacological Activities）23

三、藥物的電荷分佈對藥效的影響（Affection of Charge Distribution of Drugs on Pharmacological Activities）25

四、藥物的立體結構對藥效的影響（Affection of Stereostructure of Drugs on Pharmacological Activities）26

第三節藥物結構對藥物轉運的影響（Affection of Drug Structure on Transportation）30

一、藥物化學結構對膜轉運的影響（Affection of Drug Structure on Membrane Transportation）30

二、藥物化學結構對血腦屏障透過性的影響（Affection of Drug Structure on Blood-Brain Barrier Penetration）32

第四節藥物結構對藥物毒副作用的影響（Affection of Drug Structure on Side Effects and Toxicities）33

一、藥物與非靶標結合引發的毒副作用（Toxic and Side Effects from Off-target Binding of Drugs）33

二、藥物與體內代謝過程引發的毒副作用（Toxic and Side Effects from the Metabolism of Drugs）35

選讀文獻40

第三章藥物結構與藥物代謝（Structure and Metabolism of Drugs）/ 41

第一節官能團化反應（Functionalization Reactions）41

一、氧化反應（Oxidation）42

二、還原反應（Reduction）50

三、水解反應（Hydrolysis）51

第二節結合反應（Conjugation Reactions）52

一、葡萄醣醛酸結合（Glucuronic Acid Conjugation）52

二、硫酸結合（Sulfate Conjugation）54

三、氨基酸結合（Conjugation with Amino Acids）55

四、穀胱甘肽或巰基尿酸結合(Glutathione or Mercapturic Acid Conjugation)56

五、乙酰化結合（Acetylation）57

六、甲基化結合（Methylation）59

第三節藥物代謝研究在藥物開發中的應用（Application of Drug Metabolism Research in Drug Development）60

選讀文獻62

第四章新藥研究的基本原理和方法（Basic Principles of New Drugs）/ 64

第一節藥物分子的微觀結構與宏觀性質（Microscopic Structure and Macroscopic Properties of Drug Molecules）64

一、藥物的宏觀性質（Macroscopic Properties of Drugs）65

二、藥物的微觀結構（Microscopic Structure of Drugs）66

第二節苗頭化合物、先導化合物和候選藥物（Hit Compounds，Lead Compounds and Candidate Drugs）68

一、苗頭化合物（Hit Compounds）68

二、先導化合物（Lead Compounds）69

三、苗頭化合物和先導化合物的產生（Generation of Hit and Lead Compounds）70

四、候選藥物（Candidate Drugs）77

第三節藥物分子的修飾和優化（Modification and Optimization of Drug Molecules）77

一、藥物分子修飾和優化的目的（Purpose of Modification and Optimization of Drug Molecules）78

二、藥物分子修飾和優化的常用方法（Approaches for Modification and Optimization of Drug Molecules）78

第四節定量構效關係（Quantitative Structure-Activity Relationships）90

一、疏水性參數（Lipophilicity Parameters）91

二、電性參數（Electronic Parameters）91

三、立體參數（Steric Parameters）92

四、Hansch方法在藥物設計中的應用（Hansch Method Using on Drug Design）92

第五節計算機輔助藥物設計（Computer-Aided Drug Design）93

一、基於受體結構的藥物設計（Receptor-Structure-Based Drug Design）94

二、基於小分子的藥物設計（Molecular-Based Drug Design）95

選讀文獻98

第五章鎮靜催眠藥和抗癲癇藥(Sedative-Hypnotics and Antiepileptics）/ 99

第一節鎮靜催眠藥（Sedative-Hypnotics）99

一、鎮靜催眠藥的發展及分類（Development and Classification of Sedative-Hypnotics）99

二、苯二氮類催眠鎮靜藥（Sedative-Hypnotics of Benzodiazepines)100

三、非苯二氮類GABAA受體激動劑（Nonbenzodiazepine GABAA Agonists）107

四、褪黑素受體激動劑（Melatonin Receptor Agonists）109

第二節抗癲癇藥（Antiepileptics）112

一、巴比妥類藥物（Barbiturates）112

二、巴比妥類的同型藥物（Homotypical Drugs of Barbiturates)115

三、二苯並氮雜類（Dibenzoazepines）117

四、GABA類似物 （Analogues of GABA)118

五、脂肪羧酸類 （Carboxylic Acids)120

六、其他結構類型藥物（Other Drugs）121

選讀文獻121

第六章精神神經疾病治療藥（Psychoterapeutic Drugs）/ 123

第一節經典的抗精神病藥（Classical Antipsychotic Drugs）123

一、經典的抗精神病藥物作用機制和錐體外系副作用（The Mechanism and Extrapyramidal Side Effects of Classical Antipsychotic Drugs）123

二、吩噻嗪類（Phenothiazines）124

三、硫雜蒽類（Thioxanthenes）130

四、丁酰苯類及其類似物（Butyrophenones and Analogues）132

五、苯甲酰胺類（Benzamides）133

六、二苯二氮類及其衍生物（Dibenzodiazepines and Derivatives）136

第二節非經典的抗精神病藥物（Atypical Antipsychotic Drugs）136

一、非經典的抗精神病藥物的作用機制（The Mechanism of Atypical Antipsychotic Drugs）136

二、非經典抗精神病藥物的“多靶標藥物設計”（Multiple Target Drug Design of Atypical Antipsychotics）137

三、非經典的抗精神病藥物（Atypical Antipsychotic Drugs）138

第三節抗抑鬱藥（Antidepressive Drugs）142

一、單胺氧化酶抑製劑（Monoamine Oxidase Inhibitors，MAOIs）142

二、去甲腎上腺素再攝取抑製劑（Norepinephrine Reuptake Inhibitors）143

三、選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑（Selective Serotonin Reuptake Inhibitors）145

四、新發展的抗抑鬱藥（New Antidepressant Drugs）149

第四節抗焦慮藥和抗躁狂藥（Antianxiety Drugs and Antimanic Drugs）152

一、抗焦慮藥（Antianxiety Drugs）152

二、抗躁狂藥（Antimanic Drugs）153

選讀文獻154

第七章神經退行性疾病治療藥物（Drugs for Neurodegeneration Disease）/ 155

第一節抗帕金森病藥（Anti-Parkinson’s Disease Drugs）155

一、抗帕金森病藥物的作用機制（Action Mechanism of Anti-Parkinson’s Disease Drugs）155

二、作用於多巴胺能神經系統的藥物（Agents on Dopaminergic Neural System）156

三、NMDA受體拮抗劑（NMDA Receptor Antagonists）161

四、腺苷A2A受體抑製劑（Adenosine A2A Receptor Inhibitors）161

五、作用於其他靶標的藥物（Agents on Other Targets）162

第二節抗阿爾茨海默病藥物（Anti-Alzheimer’s Disease Drugs）163

一、膽鹼能係統改善藥物（Drugs of Improving Cholinergic System）164

二、β-、γ-分泌酶抑製劑（β-,γ-Secretase Inhibitors）168

三、Tau蛋白抑製劑（Tau Protein Inhibitors）170

四、H3受體拮抗劑（H3 Receptor Antagonists）171

五、NMDA受體拮抗劑（NMDA Receptor Antagonists）172

六、其他藥物（Other Drugs）172

選讀文獻173

第八章鎮痛藥（Analgesics）/ 174

第一節嗎啡及其衍生物（Morphine and Its Derivatives）174

第二節合成鎮痛藥（Synthetic Analgesics）177

一、嗎啡烴類及苯並嗎喃類（Morphinanes and Benzomorphanes）177

二、哌啶類（Piperidines）179

三、氨基酮類（Aminoketones）181

四、其他類（Others）182

第三節阿片受體和阿片樣物質（Opiate Receptors and Opiate-Like Substances）183

一、阿片受體及其晶體結構（Opiate Receptors and Their Crystal Structures）183

二、阿片樣物質（Opiate-Like Substances，OLS）184

選讀文獻185

第九章非甾體抗炎藥（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）/ 186

第一節非甾體抗炎藥的作用機制（Mechanism of Action for NSAIDs）187

一、花生四烯酸代謝途徑和炎症介質（Metabolism of Arachidonic Acid and Inflammatory Mediator）187

二、非甾體抗炎藥的作用靶標（Target of NSAIDs）188

第二節解熱鎮痛藥（Antipyretic Analgesics）189

一、苯胺類（Anilines）189

二、水楊酸類（Salicylic Acids）190

三、吡唑酮類（Pyrazolones）193

第三節非甾體抗炎藥（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）194

一、非選擇性的非甾體抗炎藥（Nonselective NSAIDs）194

二、選擇性環氧合酶-2抑製劑（Selective Cycloxygenase-2 Inhibitors）205

第四節痛風治療藥（Agents Used to Treat Gout）209

一、抑制尿酸生成的藥物（Drugs that Decrease Uric Acid Formation）210

二、促進尿酸排泄藥物（Drugs that Increase Uric Acid Secretion）211

三、急性痛風期治療藥物（Drugs for Acute Gout Treatment）212

選讀文獻212

第十章擬膽鹼藥和抗膽鹼藥（Cholinergic Agents and Anticholinergic Agents）/ 213

第一節擬膽鹼藥（Cholinergic Agents）215

一、膽鹼受體激動劑（Cholinoceptor Agonists）215

二、膽鹼受體激動劑的構效關係（Structure-Activity Relationships of Cholinoceptor Agonists）216

三、乙酰膽鹼酯酶抑製劑（Acetylcholinesterase Inhibitors）218

四、有機磷酸酯的抗膽鹼酯酶作用和膽鹼酯酶復能藥（Cholinesterase Inhibition of Organophosphates and Cholinesterase Reactivators）220

第二節抗膽鹼藥（Anticholinergic Agents）222

一、M受體拮抗劑（Muscarinic Antagonists）222

二、N受體拮抗劑（Nicotinic Antagonists）228

選讀文獻234

第十一章抗變態反應藥物（Antiallergic Agents）/ 235

第一節組胺H1受體拮抗劑和抗變態反應藥物（Histamine H1-Receptor Antagonists and Related Antiallergic Agents）236

一、經典的H1受體拮抗劑（Classical H1-Receptor Antagonists）236

二、非鎮靜H1受體拮抗劑（Nonsedative H1-Receptor Antagonists）240

三、組胺H1受體拮抗劑的構效關係（Structure-Activity Relationships of Histamine H1-Receptor Antagonists）245

第二節過敏介質與抗變態反應藥物（Allergic Mediators and Antiallergic Agents）246

一、過敏介質釋放抑製劑（Inhibitors of Allergic Medicator Release）246

二、過敏介質拮抗劑（Allergic Mediator Antagonists）246

三、鈣通道阻滯劑（Calcium Channel Blockers）247

選讀文獻248

第十二章消化系統藥物(Digestive System Agents)/ 249

第一節抗潰瘍藥(Antiulcer Agents)249

一、 H2受體拮抗劑(H2-Receptor Antagonists)249

二、 質子泵抑製劑(Proton Pump Inhibitors)257

第二節胃腸促動藥和鎮吐藥(Prokinetic Drugs and Antiemetic Drugs)261

一、 胃腸促動藥(Prokinetic Drugs)261

二、 鎮吐藥(Antiemetic Drugs)265

選讀文獻270

第十三章降血糖藥和骨質疏鬆治療藥(Hypoglycemic Drugs and Drugs Used to Treat Osteoporosis)/ 271

第一節降血糖藥(Hypoglycemic Drugs)271

一、 胰島素及其類似物(Insulin and Its Analogs)271

二、 胰島素分泌促進劑(Promoters to Insulin Secretion)273

三、 胰島素增敏劑(Insulin Enhancers)279

四、α-葡萄糖苷酶抑製劑(α-Glucosidase Inhibitors)283

五、二肽基肽酶-4抑製劑(Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors)284

六、鈉-葡萄糖協同轉運蛋白-2抑製劑(Sodium-Glucose Co-transporter-2 Inhibitors)288

第二節骨質疏鬆治療藥(Drugs Used to Treat Osteoporosis)290

一、 激素及相關藥物(Hormones and Related Agents)290

二、 雙膦酸鹽類藥物(Bisphosphonates)293

選讀文獻296

第十四章作用於腎上腺素受體的藥物(Drugs Affecting Adrenergic Receptor)/ 297

第一節擬腎上腺素藥物(Adrenergic Agents)299

一、 擬腎上腺素藥物(Adrenergic Agents)300

二、 α受體激動劑(α-Receptor Agonists)302

三、 選擇性β受體激動劑(Selective β-Receptor Agonists)305

四、腎上腺素受體激動劑的構效關係(Structure-Activity Relationships of Adrenergic Receptor Agonists)309

五、 β3受體激動劑(β3-Receptor Agonists)310

第二節抗腎上腺素藥(Adrenergic Antagonists)310

一、 α受體阻斷劑(α-Receptor Blockers)311

二、 β受體阻斷劑(β-Receptor Blockers)313

三、 對α和β受體都有阻斷作用的藥物(Mixed α/β-Receptor Blockers)319

選讀文獻320

第十五章抗高血壓藥和利尿藥(Antihypertensive Agents and Diuretics)/ 321

第一節抗高血壓藥(Antihypertensive Agents)322

一、 交感神經藥物(Drugs Acting on the Sympathetic Nervous System)322

二、 血管擴張藥物(Vasodilators)323

三、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物(Drugs Acting on the Renin-Angiotensin-Aldosterone System)325

四、鈣離子通道阻滯劑(Calcium Channel Blockers)337

第二節利尿藥(Diuretics)345

一、 碳酸酐酶抑製劑(Carbonic Anhydrase Inhibitors)345

二、 Na+-Cl-協轉運抑製劑(Na+-Cl- Cotransport Inhibitors)346

三、 Na+-K+-2Cl-協轉運抑製劑(Na+-K+-2Cl-Cotransport Inhibitors)348

四、阻斷腎小管上皮Na+通道藥物(Blocking Agents of Renal Tubule Epithelium Sodium Channels)349

五、鹽皮質激素受體拮抗劑(Mineralocorticoid Receptor Antagonists)349

選讀文獻351

第十六章心臟疾病藥物和血脂調節藥(Drug Affecting the Cardiac Disease and Plasma Lipids Regulators)/ 352

第一節強心藥(Cardiac Agents)352

一、 強心苷類(Cardiac Glycosides)352

二、 β受體激動劑類(β-Aceptor Agonists)354

三、 磷酸二酯酶抑製劑(Phosphodiesterase Inhibitors)355

四、鈣增敏劑(Calcium Sensitizer)356

第二節抗心律失常藥(Antiarrhythmic Drugs)356

一、 抗心律失常藥的作用機制(Action Mechanism of Antiarrhythmic Drugs)357

二、抗心律失常藥的分類(Classification of Antiarrhythmic Drugs)357

第三節抗心絞痛藥(Antianginal Drugs)363

一、 硝酸酯及亞硝酸酯類(Nitrates and Nitrites)363

二、 部分脂肪酸氧化(Partial Fatty Acid Oxidation，pFOX)抑製劑365

第四節血脂調節藥(Plasma Lipids Regulators)366

一、 血脂的化學和生物化學(Chemistry and Biochemistry of Plasma Lipids)366

二、 血脂調節藥(Plasma Lipids Regulators)368

選讀文獻377

第十七章甾體激素類藥物(Steroid Hormone Drugs)/ 378

第一節雌激素及雌激素受體調控劑(Estrogens and Estrogen Receptor Regulators)381

一、 甾體雌激素(Steroidal Estrogens)381

二、 非甾體雌性激素(Nonsteroidal Estrogens)383

三、 雌激素受體調控劑(Estrogen Receptor Regulators)384

第二節雄性激素、同化激素和抗雄性激素(Androgens，Anabolic Hormones and Androgen Antagonists)388

一、 雄性激素(Androgens)388

二、 同化激素(Anabolic Hormones)390

三、 抗雄性激素藥物(Androgen Antagonists)391

第三節孕激素和抗孕激素(Progestogens and Antiprogestogens)393

一、 孕酮類孕激素(Progesterone and Its Derivatives)393

二、 19-去甲睾酮類孕激素(19-Norandrostanes)395

三、 抗孕激素(Antiprogestogens)398

第四節腎上腺皮質激素(Adrenocorticoid Hormones)400

一、 腎上腺皮質激素的構效關係(Structure-Activity Relationship of Adrenocorticoids)401

二、 代表藥物(Classical Andrenocorticoids)403

選讀文獻405

第十八章抗生素(Antibiotics)/ 406

第一節β-內酰胺類抗生素(β-Lactam Antibiotics)407

一、結構特點、作用機制及耐藥性(Structural Characteristics，Mechanism of Action and Bacterial Resistance)407

二、 青黴素類(Penicillins)410

三、 頭孢菌素類(Cephalosporins)416

四、其他β-內酰胺類抗生素(Other β-Lactam Antibiotics)422

五、 β-內酰胺酶抑製劑(β-Lactamase Inhibitors)424

第二節四環素類抗生素(Tetracycline Antibiotics)426

一、結構特點、作用機制及耐藥性(Structural Characteristics，Mechanism of Action and Bacterial Resistance)426

二、 四環素和鹽酸多西環素(Tetracycline and Doxycycline Hydrochloride)428

第三節氨基糖苷類抗生素(Aminoglycoside Antibiotics)430

一、結構特點、作用機制及耐藥性(Structural Characteristics，Mechanism of Action and Bacterial Resistance)430

二、 鏈黴素(Streptomycin)431

三、 卡那黴素及其衍生物(Kanamycin and Its Derivatives)431

四、 慶大霉素及其衍生物(Gentamicin and Its Derivatives)433

五、 新黴素類(Neomycins)434

第四節大環內酯類抗生素(Macrolide Antibiotics)435

一、結構特點、作用機制及耐藥性(Structural Characteristics，Mechanism of Action and Bacterial Resistance)435

二、 紅黴素及其衍生物(Erythromycin and Its Derivatives)436

三、 麥迪黴素及其衍生物(Midecamycins and Its Derivatives)441

四、 螺旋黴素及衍生物(Spiramycins and Its Derivatives)441

第五節其他抗生素(Miscellaneous Antibiotics)442

一、萬古黴素及其他抑制細菌細胞壁生物合成的藥物(Vancomycin and Other Drugs Inhibiting on Biosynthesis of Bacterial Cell Wall)442

二、 氯黴素及其衍生物(Chloramphenicol and Its Derivatives)444

三、 林可黴素及其衍生物(Lincomycins and Its Derivatives)446

四、 磷黴素(Fosfomycin)447

選讀文獻447

第十九章合成抗菌藥(Synthetic Antibacterial Agents)/ 448

第一節合成抗菌藥(Synthetic Antibacterial Agents)448

一、 磺胺類抗菌藥物及抗菌增效劑（Sulfonamides and Antibacterial Synergists）448

二、 喹諾酮類抗菌藥（Antimicrobial Agents of Quinolones）453

三、 唑烷酮類抗菌藥(Antibacterial Agents of Oxazolidinones)460

第二節抗結核藥物(Tuberculostatics)461

一、 合成抗結核藥物(Synthetic Antitubercular Agents)461

二、 抗結核抗生素（Antitubercular Antibiotics）466

第三節合成抗真菌藥(Synthetic Antifungal Agents)468

一、 作用於真菌膜上麥角甾醇的藥物(Agents on Ergosterol of Fungi Membrane)469

二、 唑類抗真菌藥物(Azole Antifungal Agents)470

三、 角鯊烯環氧化酶抑製劑(Squalene Epoxidase Inhibitors)473

四、 其他藥物(Other Drugs)474

選讀文獻475

第二十章抗病毒藥(Antiviral Agents)/ 476

第一節抗非逆轉錄病毒藥物（Antinonretroviral Agents）477

一、干擾病毒複製初始時期的藥物（Agents Acting on Early Steps of Viral Replication）477

二、干擾病毒釋放的藥物（Agents Inhibiting Virus Release）479

三、 干擾病毒核酸複製的藥物（Agents Acting on Viral Nucleic Acid Replication）481

四、 抑制核醣體翻譯的藥物（Agents Acting on Viral Ribosome Translation）489

第二節抗逆轉錄病毒藥物（Antiretroviral Agents）490

一、 逆轉錄酶抑製劑（Reverse Transcriptase Inhibitors）491

二、 HIV蛋白酶抑製劑（HIV Protease Inhibitors, PIs）495

三、 整合酶抑製劑（Intergrase Inhibitors）499

選讀文獻501

第二十一章抗腫瘤藥物（Anticancer Drugs）/ 502

第一節直接作用於DNA的藥物(Drugs Directly Acting on DNA)502

一、 烷化劑(Alkylating Agents)503

二、 金屬鉑配合物(Platinum Complexes)509

三、 博來黴素類(Bleomycin)511

四、 DNA拓撲異構酶抑製劑(DNA Topoisomerase Inhibitors)513

第二節干擾DNA合成的藥物(Drugs Interfering with DNA Synthesis)517

一、 葉酸拮抗物（Folates Antagonists）517

二、 嘧啶拮抗物（Pyrimidine Antagonists）520

三、 嘌呤拮抗物（Purine Antagonists）523

第三節作用於微管蛋白的藥物(Drugs Acting on Tubulin)525

一、抑制微管蛋白聚合的藥物(Agents Inhibiting on Tubulin Polymerization)526

二、 抑制微管蛋白解聚的藥物(Agents Inhibiting on Tubulin Depolymerization)528

第四節抑制腫瘤蛋白激酶藥物(Agents Inhibiting on Cancer Protein Kinase)529

一、 Bcr-Abl蛋白激酶抑製劑（Protein Kinase Inhibitors of Bcr-Abl）529

二、表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑製劑（Tyrosine Kinase Inhibitors of Epidermal Growth Factor Receptor）532

三、 多靶點酪氨酸激酶抑製劑（Tyrosine Kinase Inhibitors of Multiple Targets）533

第五節其他抗腫瘤藥物(Miscellaneous Anticancer Drugs)533

一、 蛋白酶體抑製劑（Proteasome Inhibitors）533

二、 組蛋白去乙酰化酶抑製劑（Histone Deacetylase Inhibitors）534

選讀文獻535

參考書目/ 536

索引/ 537